Бретилат

Лекарственные формы
раствор для инъекций 50мг/мл, раствор для инъекций

Производители
Вэллком Лтд(Великобритания), Глаксо Вэллком(Великобритания)

ФармГруппа
Антиаритмические средства, замедляющие реполяризацию

Международное непатентованное наименование
Бретилия тосилат

Синонимы
Орнид

Состав
Активное вещество-Бретилия тозилат.

Фармакологическое действие
Относится к противоаритмическим препаратам III класса с симпатолитическим эффектом. Оказывает двухфазное действие: в первой фазе (сразу после введения) стимулирует выход норадреналина из пресинаптических нервных окончаний (увеличивает частоту сердечных сокращений, артериальное давление и даже, в ряде случаев, выраженность аритмии), во второй фазе вызывает стойкое снижение выхода медиатора в синаптическую щель, приводя к химической симпатэктомии сердца и периферической адренергической блокаде. Антиаритмическая активность обусловлена повышением порога возникновения фибрилляторной активности желудочков, удлинением продолжительности потенциала действия и эффективного рефрактерного периода. Незначительно влияя на амплитуду потенциала действия (фаза 0) и мембранного потенциала покоя (фаза IV) нормального кардиомиоцита, препарат возвращает их к норме в случае патологических изменений. Эффект после парентерального введения развивается в интервале от нескольких минут до 2 часов (в зависимости от вида аритмии). Период полувыведения препарата - около 8 часов. Выводится почками.

Показания к применению
Фибрилляция желудочков, трепетание желудочков, желудочковая и наджелудочковая (в том числе при синдроме Вольфа-Паркинсона-Уайта) тахикардия, трепетание и мерцание предсердий.

Противопоказания
Феохромоцитома, острое нарушение мозгового крообращения, гипотония, коллапс, тяжелая почечная недостаточность, стеноз устья аорты, тяжелые формы легочной гипертензии, интоксикация сердечными гликозидами, беременность.

Побочное действие
Гипотензия, брадикардия, транзиторная гипертензия и повышение частоты возникновения аритмий, провоцирование приступов стенокардии, чувство давления за грудиной, тошнота, рвота, головная боль, светобоязнь, аллергические реакции.

Взаимодействие
Увеличивает токсичность сердечных гликозидов и прессорные эффекты норадреналина и добутамина.

Передозировка
Нет сведений.

Особые указания
Ограничен к применению при заболеваниях с фиксированным сердечным выбросом: аортальный стеноз, легочная гипертензия, феохромоцитома. Следует иметь ввиду, что у пациентов с сердечной недостаточностью гипотензия может развиться даже в положении лежа (при ее коррекции необходимо учитывать повышенную чувствительность к катехоламинам), возможно обострение желудочковых тахиаритмий, вызванных сердечными гликозидами. При нарушениях функции почек дозировку уменьшают в соответствии со снижением клиренса креатинина. При передозировке эффективен гемодиализ. Кормящие матери на время лечения должны приостановить грудное вскармливание. Нет данных о применении у детей доз, превышающих 5 мг/кг.

Литература
Энциклопедия лекарств 2000г.