Фелодип

Лекарственные формы
таблетки покрытые оболочкой замедленного высвобождения 5мг, таблетки покрытые оболочкой замедленного высвобождения 2.5мг, таблетки покрытые оболочкой замедленного высвобождения 10мг, таблетки покрытые оболочкой пролонгированного действия 10мг, таблетки покрытые оболочкой пролонгированного действия 2.5мг, таблетки покрытые оболочкой пролонгированного действия 5мг

Производители
Айвэкс Фармасьютикалс с.р.о.(Чехия), Галена АС(Чехия)

ФармГруппа
Антиаритмические средства - блокаторы кальциевых каналов

Международное непатентованное наименование
Фелодипин

Синонимы
Плендил

Состав
Активное вещество - фелодипин.

Фармакологическое действие
Гипотензивное, антиангинальное, диуретическое, натрийуретическое. Взаимодействует с дигидропиридиновыми рецепторами и тормозит прохождение ионов кальция в клетки. Действует с внутренней стороны мембраны и более эффективно связывается с кальциевыми каналами деполяризованной мембраны, изменяя их функцию. Понижает концентрацию ионов кальция преимущественно в клетках гладкой мускулатуры сосудов, в т.ч. коронарных, и в меньшей степени в кардиомиоцитах. Вызывает расширение периферических сосудов (артериол, артерий), уменьшает общее периферическое сопротивление сосудов, понижает артериальное давление (возможна незначительная рефлекторная тахикардия). Не влияет на гладкую мускулатуру вен. Антиангинальное действие обусловлено дилатацией коронарных сосудов, повышением доставки кислорода к миокарду, улучшением коронарного кровообращения, а также ослаблением постнагрузки на сердце, приводящей к уменьшению напряжения стенки миокарда и потребности миокарда в кислороде. Улучшает соотношение доставка/потребление кислорода в миокарде. Диуретический эффект является следствием понижения канальцевой реабсорбции натрия. Действие развивается в течение 2-5 часов, продолжается 24 часа, а выраженность эффекта коррелирует с дозой и концентрацией в крови. Антигипертензивное действие сохраняется при одновременном приеме с НПВС. Практически полностью абсорбируется из ЖКТ, полнота и скорость всасывания не зависят от приема пищи. Максимальная концентрация достигается через 2,5-5 часов. Период полувыведения составляет 11-16 часов. Клиренс из плазмы крови составляет 200 мл/мин. Кумуляции при длительном использовании не наблюдается. Проходит через ГЭБ и плацентарный барьер в небольших количествах, проникает в грудное молоко. Экскретируется в основном почками (70%), а также с желчью и с фекалиями (10%).

Показания к применению
Артериальная гипертензия, стенокардия (при нестабильной форме в случае непереносимости или неэффективности бета-адреноблокаторов или нитратов), синдром Рейно.

Противопоказания
Повышенная чувствительность (в т.ч. к другим производным дигидропиридина), выраженная артериальная гипотензия, острый инфаркт миокарда и в течение 1 месяца после перенесенного инфаркта миокарда, кардиогенный шок, клинически значимый аортальный стеноз, декомпенсированная сердечная недостаточность, беременность, лактация. Ограничения к применению: нестабильная стенокардия, сильно выраженная брадикардия или сердечная недостаточность, тяжелые нарушения функции печени, возраст до 18 лет.

Побочное действие
Головная боль, усталость, слабость, головокружение, парестезия, миалгия; приливы, тахикардия, обморок; тошнота, рвота, гиперплазия десен, повышение уровня печеночных ферментов; периферические отеки (лодыжек, стоп, голеней), увеличение частоты мочеиспускания, сексуальные нарушения, импотенция; артралгия; сыпь, зуд, фотосенсибилизация; аллергические реакции (крапивница, лихорадка, ангионевротический отек); гинекомастия (после длительной терапии у престарелых пациентов).

Взаимодействие
Эффект усиливают (взаимно) другие гипотензивные средства и алкоголь. Увеличивают максимальную концентрацию в крови ингибиторы цитохрома Р450: циметидин, эритромицин, некоторые флавоноиды, присутствующие в соке грейпфрута; понижают - индукторы микросомальных ферментов (фенитоин, карбамазепин, барбитураты).

Передозировка
Симптомы: выраженная гипотензия, брадикардия. Лечение симптоматическое. При выраженной гипотензии пациенту придают горизонтальное положение с приподнятыми ногами, если необходимо увеличивают объем плазмы (введение раствора глюкозы, натрия хлорида или декстрана), назначают адреномиметики с преимущественным действием на альфа1-адренорецепторы; при брадикардии применяют атропин (0,5-1 мг внутривенно).

Особые указания
С осторожностью назначают при сердечной недостаточности, особенно в сочетании с бета-адреноблокаторами. У пациентов со стенокардией в редких случаях возможно развитие выраженной артериальной гипотензии, приводящей к ухудшению кровоснабжения миокарда. При нарушении функции печени необходима коррекция доз.

Литература
Энциклопедия лекарств 2006г.