Ретарпен

Лекарственные формы
порошок для приготовления суспензии для инъекций 1200000МЕ, порошок для приготовления суспензии для инъекций 2400000МЕ

Производители
Биохеми ГмбХ(Австрия)

ФармГруппа
Антибиотики группы пенициллина

Международное непатентованное наименование
Бензатин бензилпенициллин

Синонимы
Бензициллин-1, Бициллин-1, Молдамин, Экстенциллин

Состав
Активное вещество - бензатин бензилпенициллин.

Фармакологическое действие
Антибактериальное (бактерицидное). Нарушает синтез пептидогликана - опорного полимера клеточной стенки. При внутримышечном введении создает депо, медленно гидролизуется с образованием бензилпенициллина, который постепенно всасывается и поддерживает терапевтическую концентрацию в крови длительное время. В месте инъекции обнаруживается в течение 10-12 дней. Максимальная концентрация достигается через 12-24 ч. Бактерицидный уровень сохраняется в плазме 1-2 недели. На 14-й день после аппликации 2,4 млн ЕД (1 ЕД - 0,6 мкг) содержание в сыворотке составляет 0,12 мкг/мл; на 21-й день после введения 1,2 млн ЕД - 0,06 мкг/мл. Повышение дозы, как правило, увеличивает время циркуляции, не влияя на максимальную концентрацию. Связывание с белками плазмы - 40-60%. Диффузия в жидкости полная, в ткани - слабая. Проходит гистогематические барьеры, исключая ГЭБ. Проникает в органы плода, в грудное молоко. Метаболизируется незначительно, выводится преимущественно почками в неизмененном виде. За 8 суток выделяется до 33% введенной дозы. Активен в отношении стрептококков (за исключением группы D), стафилококков (непродуцирующих пенициллиназу), трепонем.

Показания к применению
Заболевания, вызванные трепонемами (сифилис, фрамбезия, пинта); профилактика обострений ревматизма, рожи, скарлатины; в сочетании с пенициллинами короткого действия: острый тонзиллит, скарлатина, раневые инфекции, профилактика послеоперационных осложнений.

Противопоказания
Гиперчувствительность (в т.ч. к цефалоспоринам, карбапенемам и др. пенициллинам), бронхиальная астма, сенная лихорадка, склонность к аллергическим проявлениям.

Побочное действие
Головная боль, анемия, тромбоцитопения, лейкопения, нарушения коагуляции, аллергические реакции (сыпь на коже и слизистых оболочках, крапивница, повышение температуры, эозинофилия, боли в суставах, отек Квинке, анафилактический шок); местные явления: боль в месте введения, инфильтраты, абсцессы, свищи, периферические невриты.

Взаимодействие
Эффект уменьшают средства, понижающие бактериостаз; повышают - аминогликозиды и цефалоспорины. НПВС и глюкокортикоиды изменяют выведение.

Передозировка
В настоящее время о случаях передозировки не сообщалось.

Особые указания
При первых признаках аллергии следует немедленно прекратить лечение. Вводить необходимо строго внутримышечно на значительную глубину, перед инъекцией проводят аспирационную пробу. Не рекомендуется назначать Бициллин-1 для лечения сифилиса при длительности заболевания более 1 года, при злокачественном течении сифилиса или при наличии таких его проявлений, как алопеция и лейкодерма, а также у пациентов с поражением органов слуха и зрения. Не рекомендуется использовать Бициллин-1 для профилактики врожденного сифилиса у детей.

Литература
1. Машковский "Лекарственные средства", изд. 14. 2. Реестр Лекарственных средств 2003 года. 3. Реестр Лекарственных средств 2000 года., 1. Машковский "Лекарственные средства", изд. 14. 2. Реестр Лекарственных средств 2003 года. 3. Реестр Лекарственных средств 2000 года.