Релпакс

Лекарственные формы
таблетки покрытые оболочкой 20мг, таблетки покрытые оболочкой 40мг, таблетки покрытые оболочкой 80мг

Производители
Пфайзер(Германия)

ФармГруппа
Противомигренозные средства

Международное непатентованное наименование
Элетриптан

Состав
Активное вещество: Элетриптан.

Фармакологическое действие
Оказывает противомигренозное действие. Элетриптан с высокой степенью сродства связывается с 5-HT1B, 5-HT1D и 5-HT1F рецепторами, обладает умеренным сродством к 5-HT1A, 5-HT1E, 5-HT2B и 5-HT7 рецепторам. Элетриптан не проявляет сродства к 5-HT2A, 5-HT2C, 5-HT3, 5-HT4, 5-HT5A и 5-HT6 рецепторам и не обладает фармакологической активностью по отношению к альфа1-, альфа2-, бета-адренергическим, D1-, D2-дофаминергическим, мускариновым и опиоидным рецепторам. После приема внутрь максимальная концентрация в плазме достигается через 1,5 - 2 часа. Период полувыведения около 4 часов.

Показания к применению
По данным Physicians Desk Reference (2004) - для купирования у взрослых приступа мигрени с аурой или без ауры.

Противопоказания
Гиперчувствительность, ишемическая болезнь сердца (ИБС) (стенокардия, инфаркт миокарда в анамнезе, бессимптомная ишемия, подтвержденная документально), наличие симптомов или данных, соотносящихся с ИБС, спазмом коронарных артерий, включая вариантную стенокардию Принцметала, или другими перенесенными или имеющимися сердечно-сосудистыми заболеваниями, цереброваскулярный синдром, включающий инсульт любого типа, а также преходящие нарушения мозгового кровообращения, заболевания периферических сосудов, включая абдоминальную ишемию, неконтролируемая гипертензия, гемиплегическая или базилярная мигрень, период в течение 24 часов после приема других агонистов 5-HT1-рецепторов, эрготаминсодержащих или эрготаминподобных препаратов, таких как дигидроэрготамин, метисергид, тяжелая печеночная недостаточность. Применение при беременности и кормлении грудью: Элетриптан рекомендуется использовать во время беременности, только если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Элетриптан выделяется с грудным молоком и должен назначаться кормящим женщинам с осторожностью.

Побочное действие
Наиболее часто встречающиеся при лечении Элетриптаном: Со стороны органов чувств: Парестезия, Прилив крови к лицу/ощущение жара, Боль и ощущения сдавления, Боль и/или ощущение сдавления в груди, Боль в животе, дискомфорт (боль в желудке, колика, ощущение сдавления). Со стороны органов ЖКТ: Cухость во рту, Диспепсия, Дисфагия (ощущение сдавления в горле, затрудненное глотание), Тошнота, Неврологические: Головокружение, Сонливость, Головная боль, Прочие: Астения. В целом Элетриптан хорошо переносится. При всех дозах большинство побочных эффектов слабые или преходящие. Другие побочные эффекты, встречающиеся с частотой < 2%: Общие: боль в спине, ОРВИ, болевой синдром, отек лица и недомогание (дисфория), вздутие живота, абсцесс, случайная травма, аллергическая реакция, лихорадка, гриппоподобный синдром, халитоз, грыжа, гипотермия, отклонения в лабораторных анализах, кандидоз, ревматоидный артрит, шок. Сердечно-сосудистые: пальпитация, гипертензия, мигрень, нарушение периферического кровообращения, тахикардия, стенокардия, аритмия, фибрилляция предсердий, AV блокада, брадикардия, гипотензия, обморок, тромбофлебит, нарушение мозгового кровообращения, ангиоспазм, желудочковая аритмия. ЖКТ: анорексия, запор/диарея, отрыжка, эзофагит, метеоризм, гастрит, гастроинтестинальные функциональные нарушения, глоссит, повышенная саливация и изменения печеночных проб, гингивит, гематемезис, снижение аппетита, нарушение функции прямой кишки, стоматит, нарушение функции языка, отек языка, заболевания зубов. Эндокринная система: зоб, аденома щитовидной железы, тиреоидит. Система крови и лимфы: анемия, цианоз, лейкопения, лимфоаденопатия, моноцитоз, пурпура. Метаболизм: повышение уровня креатининфосфокиназы, водянка, периферические отеки, жажда, повышение уровня щелочной фосфатазы, гипербилирубинемия, гипергликемия, увеличение или снижение массы тела. Костно-мышечная система: артралгия, артрит, артроз, боль в костях, миалгия, миастения, опухоли костей, нарушение функции суставов, миопатия, тендосиновит. Неврологические: гипертония, гипестезия, головокружение, нарушение сна, ажитация, тревога, апатия, атаксия, спутанность сознания, деперсонализация, депрессия, эмоциональная лабильность, эйфория, гиперестезия, гиперкинез, дискоординация движений, инсомния, нервозность, нарушение речи, ступорозное состояние, нарушение мышления, тремор, нарушение походки, амнезия, афазия, кататоническая реакция, деменция, диплопия, дистония, галлюцинации, гемиплегия, гиперальгезия, гипокинезия, истерия, маниакальная реакция, невропатия, невроз, окулогирный криз, паралич, психотическая депрессия, нарушение сна, судороги. Дыхательная система: фарингит, астма, диспноэ, нарушение дыхания, инфекция дыхательного тракта, ринит, изменение голоса, зевание, бронхит, ощущение нехватки воздуха, кашель, носовое кровотечение, икота, гипервентиляция, ларингит, синусит, повышение количества мокроты. Кожа и придатки кожи: потливость, зуд, сыпь, поражение кожных покровов, алопеция, сухость кожи, экзема, эксфолиативный дерматит, макулопапулезная сыпь, псориаз, нарушение пигментации кожи, гипертрофия кожи, крапивница. Органы чувств: нарушение зрения, конъюнктивит, боль в ушах, боль в глазах, нарушение слезоотделения, фотофобия, нарушение вкуса, шум в ушах, нарушение аккомодации, сухость конъюнктивы, нарушение слуха, кровоизлияние в глаз, средний отит, паросмия, птоз. Мочеполовая система: импотенция, полиурия, частое мочеиспускание, нарушение уродинамики, боль в молочных железах, боль в области почек, лейкорея, меноррагия, нарушение менструальной функции, вагинит.

Взаимодействие
Элетриптан нельзя использовать в течение 72 часов после таких мощных ингибиторов CYP3A4 как: кетоконазол, итраконазол, нефазодон, тролеандомицин, кларитромицин, ритонавир и нелфинавир. Эрготаминсодержащие лекарства: при совместном применении возможно взаимное усиление ангиоспастического эффекта (совместное использование эрготаминсодержащих или эрготаминподобных медикаментов, таких как дигидроэрготамин или метисергид, и элетриптана в течение 24 часов не рекомендуется). Другие агонисты 5-HT1-рецепторов: совместное использование других агонистов 5-HT1-рецепторов в течение 24 часов после приема элетриптана не рекомендуется .

Передозировка
Симптомы:при передозировке могут возникнуть гипертензия и другие, более серьезные симптомы со стороны сердечно-сосудистой системы. Лечение: Специфического антидота не существует. В случае тяжелой интоксикации рекомендована интенсивная терапия, включая проведение ИВЛ для обеспечения адекватной оксигенации и поддержание сердечно-сосудистой системы. Неизвестно, какой эффект отказывает гемодиализ или перитонеальный диализ на концентрацию элетриптана в плазме.

Особые указания
Элетриптан рекомендуется использовать только после установления точного диагноза мигрени. Элетриптан не рекомендован к применению у пациентов моложе 18 лет. Поскольку агонисты 5-HT1-рецепторов могут вызывать спазм коронарных артерий, пациенты, имеющие признаки или симптомы, похожие на стенокардию, после приема элетриптана перед получением дополнительной дозы препарата должны быть обследованы на наличие сердечно-сосудистой патологии или на предрасположенность к вариантной стенокардии Принцметала. Они должны пройти мониторинг ЭКГ, если доза увеличивается или похожие симптомы повторяются. Не рекомендуется использовать элетриптан у пациентов с возможными нераспознанными заболеваниями коронарных артерий, прогнозируемыми на основании наличия факторов риска (гипертензия, гиперхолестеринемия, курение, ожирение, диабет, отягощенный семейный анамнез по заболеваниям коронарных артерий, женщины в хирургической или физиологической менопаузе, мужчины старше 40 лет). Рекомендуется также периодически обследовать состояние сердечно-сосудистой системы у пациентов, в течение длительного времени использующих агонисты 5-HT1-рецепторов, включая элетриптан, если у них есть или появились факторы риска, прогнозирующие вышеописанные сердечно-сосудистые заболевания, и если они продолжают принимать элетриптан. Элетриптан не должен назначаться пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью. У людей с легкой или умеренной печеночной недостаточностью уточнения дозы не требуется. Более подробную информацию о препарате Релпакс можно узнать в инструкции по медицинскому применению данного препарата.

Литература
Энциклопедия лекарств, 2005г.