Квадроприл

Лекарственные формы
таблетки 6мг

Производители
АВД.фарма ГмбХ и Ко КГ(Германия)

ФармГруппа
Антигипертензивные - ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента

Международное непатентованное наименование
Спираприл

Синонимы
Ренпресс

Состав
Активное вещество - спираприл.

Фармакологическое действие
Гипотензивное, сосудорасширяющее, кардиопротективное, натрийуретическое. Биотрансформируется в печени с образованием активного диацидного метаболита, ингибирующего АПФ. Тормозит превращение ангиотензина I в ангиотензин II, оказывающий сосудосуживающее действие, расширяет сосуды, уменьшает общее периферическое сопротивление сосудов, системное систолическое и диастолическое артериальное давление, давление в легочных капиллярах. Улучшает работу сердца и увеличивает его толерантность к физическим нагрузкам, повышает активность ренина плазмы крови. Эффект развивается через 1 ч, достигает максимума через 4-8 ч и продолжается около 24 ч (обеспечивает круглосуточный контроль уровня артериального давления при приеме 1 раз в сутки). Ингибируя тканевую ренин-ангиотензиновую систему сердца, оказывает кардиопротективное действие (предотвращает или способствует обратному развитию гипертрофии и дилатации левого желудочка). Увеличивает почечный кровоток, оказывает натрийуретическое действие. Подавляет синтез альдостерона, повышает активность калликреин-кининовой системы, вызывает накопление в тканях и крови брадикинина. Вследствие этого способствует высвобождению биологически активных веществ, оказывающих натрийуретическое и сосудорасширяющее действие. Уменьшает образование аргинин-вазопрессина и эндотелина-1, обладающих вазоконстрикторными свойствами. Быстро и полностью всасывается из ЖКТ. Биодоступность составляет 28-69%, связь с белками плазмы - 89%. Максимальная концентрация спираприла достигается через 1 ч, метаболита - 3-4 ч; период полувыведения - 40 ч. Выводится с желчью и с фекалиями, а также с мочой.

Показания к применению
Артериальная гипертензия, сердечная недостаточность.

Противопоказания
Гиперчувствительность, артериальная гипотензия, тяжелая почечная недостаточность, клиренс креатинина менее 10 мл/мин, выраженная гиперкалиемия, беременность, кормление грудью. Ограничения к применению: Оценка соотношения риск/польза необходима в следующих случаях: ангионевротический отек в анамнезе, тяжелые аутоиммунные заболевания, аортальный или митральный стеноз, гипертрофическая кардиомиопатия (с нарушениями гемодинамики) или др. обструктивные изменения, затрудняющие отток крови из сердца; двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почки, наличие пересаженной почки, хронические обструктивные заболевания легких, гиперурикемия, гиперкалиемия, гипонатриемия или ограничение натрия в диете, проведение общей анестезии и хирургических вмешательств, обезвоживание организма, детский возраст (безопасность и эффективность не определены).

Побочное действие
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): гипотензия, аритмия, лейкопения, тромбоцитопения, анемия. Со стороны органов ЖКТ: ксеростомия, изменения вкуса, диспепсия, налет на миндалинах и языке. Со стороны нервной системы и органов чувств: усталость, головокружение, головная боль, сонливость. Аллергические реакции: ангионевротический отек, кожные высыпания и зуд. Прочие: сухой кашель, мышечные подергивания губ и конечностей, гиперкалиемия, гиперурикемия.

Взаимодействие
Эффекты усиливают гипотензивные средства (аддитивное действие), в т.ч. бета-адреноблокаторы при значительном системном всасывании у офтальмологических форм, диуретические средства, алкоголь, ослабляют - эстрогены, НПВС (последние одновременно увеличивают риск нарушения функции почек), натрия хлорид, симпатомиметики. Потенцирует гипогликемический эффект пероральных противодиабетических препаратов; уменьшает вторичный гиперальдостеронизм и гипокалиемию, вызванную диуретиками; повышает концентрацию и токсическое действие лития. Калийсберегающие диуретики, циклоспорин, калиевые добавки, заменители соли, молоко с низким содержанием солей увеличивают риск развития гиперкалиемии. Средства, угнетающие функции костного мозга, повышают риск развития нейтропении и/или агранулоцитоза со смертельным исходом. Усиливает угнетающее действие алкоголя на ЦНС. Антациды и холестирамин замедляют всасывание из ЖКТ.

Передозировка
Симптомы: острая артериальная гипотензия. Лечение: уменьшение дозы или отмена препарата; промывание желудка, придание больному горизонтального положения, проведение мероприятий по увеличению объема циркулирующей крови (введение физиологического раствора, переливание др. кровезамещающих жидкостей), симптоматическая терапия: введение эпинефрина (подкожно или внутривенно), гидрокортизона (внутривенно).

Особые указания
Лечение проводится при регулярном врачебном контроле. За 1 неделю до начала лечения предшествующую гипотензивную терапию следует отменить. Для уменьшения риска развития симптоматической гипотензии следует отменить за несколько дней до начала лечения или значительно понизить дозы, скорректировать водно-электролитный баланс. Во время терапии необходим мониторинг артериального давления, контроль картины периферической крови (перед началом лечения, первые 3-6 месяцев лечения и в дальнейшем с периодическими интервалами в течение 1 года, особенно у больных с повышенным риском нейтропении), уровня белка, калия в плазме, азота мочевины, креатинина, функции почек, массы тела, диеты. При развитии у больного гипонатриемии или дегидратации необходима коррекция режима дозирования (уменьшение доз). Во время лечения рекомендуется исключить употребление алкогольных напитков и использовать адекватные меры контрацепции. С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания. При пропуске приема последующую дозу не удваивают.

Литература
1. Регистр Лекарственных средств 2003 года 2. Преображенский Д.В., Сидоренко Б.А., и др, Клиническая фармакология основных классов антигипертензивных препаратов. 2000г 3. Сидоренко Б.А., Преображенский Д.В., Клиническое применение ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента . 1998г.