Кардиоксан

Лекарственные формы
порошок лиофилизированный для приготовления инфузионного раствора

Производители
Евроцетус Итали СПА(Нидерланды), Кайрон С.п.А.(Нидерланды)

ФармГруппа
Комплексообразующие соединения

Международное непатентованное наименование
Дексразоксан

Состав
Активное вещество: Дексразоксан.

Фармакологическое действие
Оказывает кардиопротективное, антидотное действие, уменьшает побочные эффекты антрациклиновых антибиотиков. Обладает комплексообразующими свойствами, осуществляет кардиопротекцию на фоне антрациклинов (в т.ч. доксорубицина). Быстро проникает в кардиомиоциты, подвергается интрацеллюлярной биотрансформации (гидролиз) с образованием хелатного метаболита с открытой кольцевой структурой, связывающего катионы металлов, преимущественно железа (и, возможно, меди). Нарушается формирование комплекса антрациклин-железо и предотвращается появление железосодержащих свободных радикалов, опосредующих кардиотоксический эффект антрациклинов. Селективность действия на кардиомиоциты обусловлена различием в процессах внутриклеточного метаболизма в клетках опухоли и миокарда. Проходит гистогематические барьеры (кроме ГЭБ), создает высокие концентрации в печени и почках. Выводится с мочой в неизмененном виде и в виде метаболитов. При почечной недостаточности экскреция снижается.

Показания к применению
Профилактика кумулятивной хронической кардиотоксичности антрациклинов (доксорубицин, идарубицин и др.) при метастатическом раке молочной железы, рецидивах новообразований после адъювантной терапии антрациклинами, до или на фоне лучевой терапии, у больных с артериальной гипертензией, сахарным диабетом, у пожилых (старше 65 лет) и детей с онкологическими заболеваниями, саркома Капоши на фоне СПИДа (моно- или комбинированная терапия).

Противопоказания
Гиперчувствительность, беременность, кормление грудью.

Побочное действие
Тошнота, рвота (непосредственно после введения), диарея, гипокальциемия, слабость, нарушение функций ЦНС, повышение температуры, развитие инфекции вплоть до сепсиса, алопеция, лейкопения, тромбоцитопения, повышение активности печеночных трансаминаз, снижение содержания гемоглобина, сывороточного железа и витамина B12, увеличение уровня триглицеридов и амилазы, кожные эритематозные реакции; болезненность при введении, флебит (при использовании неразведенного препарата); редко - черное окрашивание ногтей.

Взаимодействие
Усиливает миелосупрессивный эффект противоопухолевых препаратов, лучевой терапии. Фармацевтически несовместим с другими лекарственными средствами (нельзя смешивать в одном шприце).

Передозировка
Симптомы: тошнота, рвота, диарея, лейкопения, кожные реакции. Лечение: поддержание жизненно важных функций, перитонеальный или гемодиализ.

Особые указания
С осторожностью назначают при нарушении функции печени и почек. При беременности использование возможно, когда потенциальная польза для матери превышает возможный риск для плода. Во время лечения рекомендуется тщательный мониторинг кардиальной функции, гематологических показателей (особенно в первые 2 цикла). В период терапии следует использовать надежные методы контрацепции.

Литература
Энциклопедия лекарств, 2005г.