Кабикиназа

Лекарственные формы
порошок для приготовления инфузионного раствора 250000МЕ, порошок для приготовления инфузионного раствора 1500000МЕ, порошок для приготовления инфузионного раствора 100000МЕ, порошок для приготовления инфузионного раствора 600000МЕ

Производители
Фармация(Швеция), Фармация и Апджон АБ(Швеция)

ФармГруппа
Фибринолитические средства

Международное непатентованное наименование
Стрептокиназа

Синонимы
Авелизин, Авелизин Браун, Стрептаза, Стрептокиназа, Целиаза

Состав
Активное вещество: Стрептокиназа (Ферментный белок из культуры различных штаммов Streptococcus haemolyticus с молекулярной массой около 5000 дальтон).

Фармакологическое действие
Фибринолитическое. Активирует фибринолиз. Растворяет тромбы, действуя как на их поверхности, так и изнутри. Наиболее эффективна при свежих сгустках фибрина (до ретракции); восстанавливает проходимость тромбированных кровеносных сосудов. Инактивируется циркулирующими в крови антителами. Терапевтические дозы обеспечивают необходимую фибринолитическую активность. При в/в (внутривенно) инфузии уровень плазменного фибриногена снижается за 24-36 часов и коррелирует с уменьшением вязкости крови и агрегации тромбоцитов. Биотрансформируется в печени, путем гидролиза. Выводится в небольшом количестве почками. В условиях внутривенной инфузии снижает АД и ОПСС с последующим уменьшением сердечного выброса и улучшением функции левого желудочка (в случае застойной сердечной недостаточности); увеличивает число коллатералей, снижает частоту летальных исходов при инфаркте миокарда и эпизодов загрудинной боли. При интракоронарном введении тромболизис наступает через 1 час; улучшаются функциональные показатели сердца, снижается число тромботических обструктивных нарушений и смертельных исходов от эмболии легочной артерии.

Показания к применению
Острый инфаркт миокарда (в течение первых 12 часов), тромбоэмболия легочной артерии и ее ветвей, артериальный тромбоз (острый, подострый и хронический), тромбоз периферических артерий, тромбоз вследствие диагностических и терапевтических процедур у детей, в т.ч. при катетеризации у новорожденных, тромбоз при протезировании сердечных клапанов; тромбоз гемодиализного шунта, хронический облитерирующий эндартериит, хронические окклюзионные заболевания артерий, облитерация артериовенозного шунта, окклюзия центральных сосудов сетчатки), ретромбоз после операций на сосудах, тромбоз вен (острый тромбоз глубоких вен конечностей и таза, тромбоз подключичных вен или вен внутренних органов, ретромбоз после операций на сосудах), промывание в/в катетеров, в т.ч. для гемодиализа; моно- или комбинированная терапия стенокардии покоя (при остром инфаркте миокарда).

Противопоказания
Гиперчувствительность, кровотечения (острые, недавно перенесенные, внутренние), кровоизлияния и высокий риск их возникновения (в течение 2 мес - после нарушений мозгового кровообращения, внутричерепных или спинальных хирургических операций; в течение 10 дней - после родов, артериальных пункций, в/м инъекций, органных биопсий, травм, включая черепно-мозговые), недавние множественные ранения, опухоли с наклонностью к кровотечениям, опухоли головного мозга или метастазы в ЦНС, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ с кровотечениями в течение последних 6 месяцев и хронические воспалительные заболевания толстой кишки, включая неспецифический язвенный колит, острый панкреатит, выраженная неконтролируемая артериальная гипертензия (артериальное давление более 200/110 мм рт.ст.), аневризма, митральные пороки сердца с мерцанием предсердий, острый перикардит, подострый бактериальный эндокардит, геморрагический диатез и др. дефекты гемостаза, тяжелая диабетическая ретинопатия, активная форма туберкулеза и др. заболевания легких, сопровождающиеся образованием каверн, сепсис или септический тромбоз, послеоперационный период (3-6 недель, особенно 8-12 дней после расширенных хирургических операций), в течение 4 нед после транслюмбальной артериографии, 3 мес - после острого геморрагического инсульта; первые 18 нед беременности или патология беременности с повышенным риском развития кровотечений (предлежание плаценты и др.).

Побочное действие
Кровотечения: из мест введений и разрезов, десен, печени, желудочно-кишечные, урогенитальные, ретроперитонеальные и др.; разрыв селезенки, кровоизлияния: кожные, подкожные, в перикард (вплоть до разрыва миокарда), мозг (со смертельным исходом), гематомы; реперфузионная аритмия (при инфаркте миокарда), некардиогенный отек легких (интракоронарное введение при инфаркте миокарда), тромбоэмболии (в связи с мобилизацией тромба или его фрагментацией), в т.ч. легочной артерии (при тромбозе глубоких вен), дистальных отделов артерии (эмболизация холестерином при локальном тромболизисе в периферических артериях), эмболический инсульт, увеличение СОЭ; при многократном введении - в плазме повышение уровня билирубина, активности АСТ, АЛТ, гамма-глутамилтранспептидазы, щелочной фосфатазы, креатинкиназы, снижение - холинэстеразы, аллергические и анафилактоидные реакции (особенно при быстром введении): кожная сыпь, крапивница, генерализованная экзантема, зуд, покраснение кожи, диспноэ, бронхоспазм, тошнота, рвота, повышение температуры тела, озноб, головная боль, боли в области позвоночника и мышцах, бради- или тахикардия, снижение АД, артриты, васкулиты (в т.ч. геморрагические), нефриты, полинейропатия, периорбитальный и ангионевротический отек, анафилактический шок и др.

Взаимодействие
Усиливают противосвертывающий эффект и повышают риск кровотечений - гепарин, производные кумарина, дипиридамол, НПВС, в т.ч. ацетилсалициловая кислота, декстраны, вальпроевая кислота. Несовместим с плазмозамещающими растворами - гидроксиэтилированным крахмалом и декстраном.

Передозировка
Симптомы: усиление побочного действия, наиболее часто - кровотечения. Лечение: при массивном или неконтролируемом внутреннем кровотечении - остановка кровотечения (по возможности), назначение антифибринолитических средств (транексамовая кислота, парааминометилбензойная кислота, ингибиторы калликреина или протеазы, в т.ч. апротинин - в начальной дозе 500000 КИЕ, затем - 50000-100000 КИЕ/ч в/в капельно - при массивном кровотечении; аминокапроновая кислота - 5 г за 1 ч, затем по 1 г/ч в течение 4-8 ч до достижения эффекта - при внутреннем кровотечении), замещение кровопотери (кроме декстрана и гидроксиэтилированного крахмала). Симптоматическое лечение: при брадикардии - введение атропина, аритмии - антиаритмических средств, фибрилляции желудочков - дефибрилляция, аллергических реакциях - назначение глюкокортикоидов, лихорадки - ацетаминофена, резкой гипотензии вследствие быстрого введения - снижение скорости инфузии, приподнятое положение нижней части тела, назначение вазоконстрикторов. Все мероприятия проводят на фоне отмены стрептокиназы.

Особые указания
Кратковременный лизис контролируют, определяя тромбиновое или частичное тромбопластиновое время. С особой осторожностью применяют при выраженных нарушениях функции печени и почек, сахарном диабете, бронхиальной астме, перенесенной стрептококковой инфекции, включая ревматизм, бронхоэктазиях с кровохарканьем, расширении вен пищевода, недавнем назначении антикоагулянтов, состояниях после сердечно-легочной реанимации (включая непрямой массаж сердца), ИВЛ (интубация), кровотечениях, сопровождающих урологические заболевания, в т.ч. уролитиазе, хронических заболеваниях ЖКТ, меноррагиях, менструальных кровотечениях, ранее (от 5 дней до 1 года) проводимом курсе лечения стрептокиназой, в старческом возрасте (свыше 75 лет). До и во время терапии каждые 4 часа определяют тромбиновое, парциальное тромбопластиновое и протромбиновое время, уровень фибриногена. Пациенткам с тромбозом глубоких вен, получающим стрептокиназу, следует не прерывать прием контрацептивов. Во избежание ретромбозов после каждого курса необходимо дополнительное назначение антикоагулянтов или антиагрегантов.

Литература
Энциклопедия лекарств, 2004г., Энциклопедия лекарств, 2004г.