Миелосан

Лекарственные формы
таблетки 2мг

Производители
АЙ СИ ЭН Октябрь(Россия), Фармакон(Россия)

ФармГруппа
Цитостатики - эфиры дисульфоновых кислот (алкилсульфонаты)

Международное непатентованное наименование
Бусульфан

Синонимы
Милеран

Состав
Действующее вещество - бусульфан.

Фармакологическое действие
Противоопухолевое, алкилирующее, цитостатическое, иммунодепрессивное. Механизм действия связан с алкилированием и образованием поперечных сшивок между нитями ДНК и подавлением роста миелоидных клеток. Клинический эффект проявляется через 1–2 недели после начала лечения. Полностью всасывается из ЖКТ. Подвергается интенсивной биотрансформации в печени. Период полувыведения составляет 2,5 часа. Экскретируется медленно — почками в виде метаболитов. При введении больших доз кумулирует.

Показания к применению
Хронический миелолейкоз, истинная полицитемия, эссенциальная тромбоцитемия, миелофиброз, подготовка к трансплантации костного мозга.

Противопоказания
Повышенная чувствительность, гипоплазия костного мозга, острый и подострый лейкоз, хронический лимфолейкоз, бластный криз, беременность и лактация. Оценка соотношения риск-польза необходима при назначении в следующих случаях: ветряная оспа, опоясывающий герпес и другие системные инфекции, подагра, мочекаменная болезнь, предшествующая цитотоксическая или лучевая терапия, черепно-мозговая травма, судорожный синдром, детский возраст.

Побочное действие
Головокружение, слабость, усталость, катаракта; отеки нижних конечностей, гипотензия, тампонада сердца, эндокардиальный фиброз, миелодепрессия (лейкопения, тромбоцитопения, анемия), кровотечения и кровоизлияния; анорексия, желудочно-кишечные кровотечения, стоматит, сухость слизистой оболочки полости рта, диарея, тошнота, рвота, холестатическая желтуха, снижение массы тела, нарушение функций печени, диспластические изменения клеток поджелудочной железы, печени; бронхолегочная дисплазия с развитием пневмосклероза (кашель, одышка); болезненное, затрудненное мочеиспускание, гематурия, нефропатия, диспластические изменения клеток мочевого пузыря, аменорея, дисплазия клеток шейки матки, угнетение функции яичников, азооспермия, атрофия яичек, стерильность; гиперпигментация кожи, мультиформная эритема, алопеция, уртикарная сыпь, «аллопуриноловая сыпь», сухость кожи, при высоких дозах — фиброз с атрофией и некрозом кожи; гиперурикемия, гиперурикозурия, уменьшение выведения 17-гидроксикортикостероидов, синдром, напоминающий надпочечниковую недостаточность; болевой синдром; развитие инфекций; повышение температуры, озноб; гинекомастия; миастения гравис; диспластические изменения клеток молочной железы, лимфатических узлов, щитовидной железы.

Взаимодействие
Усиливает репликацию вируса и побочные эффекты вакцинации при использовании вакцин, содержащих живые вирусы. Другие миелотоксичные препараты, лучевая терапия могут потенцировать нейтропению, тромбоцитопению. Тиогуанин увеличивает вероятность развития узловой регенеративной гиперплазии печени, портальной гипертензии, варикозного расширения вен пищевода. Снижает эффект противоподагрических препаратов (аллопуринола, колхицина, пробенецида или сульфинпиразона) при лечении гиперурикемии и подагры (необходима корректировка доз последних). Урикозурические средства увеличивают риск нефропатии.

Передозировка
Симптомы: тошнота, рвота, головокружение, выраженная депрессия костного мозга, лихорадка, кровотечения. Лечение: индукция рвоты, промывание желудка с последующим применением активированного угля; госпитализация, мониторинг жизненно важных функций; симптоматическая терапия; при необходимости — переливание компонентов крови, назначение антибиотиков широкого спектра действия.

Особые указания
До начала и во время лечения необходимо определение уровня гемоглобина или гематокрита, количества лейкоцитов, тромбоцитов, активности АЛТ, щелочной фосфатазы, уровня билирубина, концентрации мочевой кислоты, требуется постоянный контроль функции почек и легких. При миелодепрессии (панцитопении) после отмены бусульфана восстановление числа форменных элементов до уровня нормы происходит в течение 1 месяца-2 лет. С целью профилактики нефропатии необходимо потребление достаточного количества жидкости, усиление диуреза, в некоторых случаях назначение аллопуринола и применение средств, вызывающих подщелачивание мочи. Если прием был пропущен, доза не восполняется, а последующая не удваивается. Следует отсрочить график вакцинации больному и другим членам семьи, проживающим с ним. В случае контакта препарата с кожей или слизистыми оболочками необходимо тщательное промывание.

Литература
Энциклопедия лекарств 2005г.