Мекситил

Лекарственные формы
капсулы 50мг, капсулы 200мг, раствор для инъекций 250мг, капсулы ретард 360мг, раствор для внутривенных инъекций 250мг

Производители
Берингер Ингельхайм(Германия), Джерман Ремедис Лтд(Индия), Здравле(Югославия), Эджзаджибаши(Турция)

ФармГруппа
Антиаритмические мембраностабилизирующие средства группы 1В

Международное непатентованное наименование
Мексилетин

Синонимы
Мекситил депо, Риталмекс

Состав
Активное вещество - мексилетин.

Фармакологическое действие
Антиаритмическое, мембраностабилизирующее, местноанестезирующее. Всасывание из ЖКТ достигает 90%, максимальная концентрация достигается через 2-4 часа. Терапевтическая концентрация составляет 0,75-2 мкг/мл. После в/в введения концентрация в плазме быстро снижается, состояние устойчивого равновесия развивается в течение от 1 до 3 дней. Период полувыведения варьирует в пределах 8–20 часов. Полностью метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов. Выводится преимущественно печенью, 10% – с мочой в неизмененном виде. Эффективен при лечении желудочковых аритмий у больных с острым инфарктом миокарда.

Показания к применению
Предупреждение и лечение угрожающих жизни желудочковых экстрасистолий (высоких градаций - частых, парных), желудочковой тахикардии.

Противопоказания
Повышенная чувствительность (в т.ч. к другим местным анестетикам из группы амидов), AV блокада II-III степени, кардиогенный шок, выраженная сердечная недостаточность, брадикардия ниже 50 уд./мин, гипотензия, синдром слабости синусного узла, поражения проводящей системы сердца, нарушение функции печени и почек, эпилепсия, психические заболевания, беременность и лактация.

Побочное действие
Головные боли, головокружения, нервозность, бессонница, парестезии, мышечная дрожь, нарушение координации, судороги, расстройства зрения, боли в грудной клетке, периферические отеки, усиление желудочковой аритмии, тошнота, рвота, изжога, нарушения функции печени, снижение артериального давления, брадикардия, лейкопения, тромбоцитопения, кожные высыпания.

Взаимодействие
Повышает уровень теофиллина в крови. Усиливает (взаимно) токсичность лидокаина. Антиаритмический эффект возрастает на фоне хинидина, бета-адреноблокаторов и амиодарона. Рифампицин и фенитоин ускоряют биотрансформацию и снижают плазменную концентрацию. Антациды, наркотические анальгетики, седативные, антихолинергические средства, в том числе ганглиоблокаторы, антигистаминные H2-блокаторы замедляют абсорбцию, метоклопрамид - увеличивает. Натрия бикарбонат и диуретики, ощелачивающие мочу, снижают экскрецию.

Передозировка
Симптомы: гипотония, брадикардия, нарушения проводимости, тошнота, парестезии, эпилептоидный припадок, дизартрия, диплопия, нистагм, нарушения сознания. Лечение симптоматическое. Для ускорения выведения рекомендуется назначение препаратов, окисляющих мочу (аммония хлорид, аскорбиновая кислота). Гемодинамические эффекты корректируются в/в введением 0,5-1 мг атропина сульфата. Показан гемодиализ.

Особые указания
Необходимо соблюдать осторожность при назначении больным с выраженной сердечной недостаточностью. Не рекомендуется быстро увеличивать дозу. При нарушении функции печени начальную суточную дозу снижают вдвое. Нарастание уровня аспарагиновой трансаминазы служит предпосылкой для прекращения лечения. При переходе с антиаритмических препаратов класса IA на мексилетин необходимы интервалы: 6-12 часов после последней дозы хинидина и дизопирамида, 3-6 часов - новокаинамида; инфузию лидокаина прекращают одномоментно с приемом первой дозы мексилетина внутрь, однако систему для инфузии не отсоединяют от больного (возможен рецидив). В связи с риском развития угрожающих жизни аритмий отмену предшествующей антиаритмической терапии проводят в стационарных условиях.

Литература
Энциклопедия лекарств 2001г., Энциклопедия лекарств 2006г.