Мексидант

Лекарственная форма: раствор для внутримышечного и внутривенного введения. Состав: 1мл раствора содержит 50 мг активного вещества, в качестве растворителя – вода для инъекций. Описание: практически бесцветная или слегка окрашенная прозрачная жидкость. Фармакологическая группа: антиоксидантное средство. Фармакологические свойства
Мексидант® относится к классу 3-оксипиридинов. Оказывает антиоксидантное, антигипоксическое, мембраностабилизирующее, ноотропное, анксиолитическое действие. Тормозит процессы перекисного окисления липидов, повышает активность антиоксидантной системы ферментов, восстанавливает нарушенные структуру и функции мембран, оказывает моделирующее действие на ионные каналы, транспорт нейромедиаторов, улучшает синаптическую передачу. Препарат повышает резистентность организма к воздействию различных повреждающих факторов (шок, гипоксия, ишемия, травма, нарушения мозгового кровообращения, интоксикация алкоголем и антипсихотическими средствами (нейролептиками), активируя энергосинтезирующие функции митохондрии и улучшая энергетический обмен в клетке. Фармакодинамика
Механизм действия обусловлен способностью усиливать компенсаторную активацию аэробного гликолиза, снижать степень угнетения окислительных процессов в цикле Кребса в условиях гипоксии с увеличением содержания АТФ и креатинфосфата со стабилизацией клеточных мембран. Мексидант® улучшает и стабилизирует мозговой метаболизм и кровоснабжение головного мозга, улучшает реологические свойства крови, подавляет агрегацию тромбоцитов. На фоне приема Мексиданта® улучшается память, работоспособность. Обладает анксиолитическим действием, устраняет тревогу, страх, напряжение, беспокойство. Оказывает гиполипидемическое действие, уменьшает уровень общего холестерина и липопротеидов низкой плотности. Фармакокинетика
При однократном и курсовом применении Мексиданта® максимальная концентрация в плазме крови достигается через 0,58 ч. При введении в дозе 400-500 мг Сmax в плазме крови – 3,5-4 мкг/мл. Быстро распределяется в органах и тканях. Время удерживания препарата (MRT) – 0,7-1,3 часа. В то же время Мексидант® быстро выводится из плазмы крови и через 4 ч. практически не определяется в ней. Фармакокинетические профили достоверно не отличаются как при однократном, так и при постоянном введении. Выводится с мочой, как в неизменном виде, так и в виде глюкуронконъюгатов. Идентифицировано 5 метаболитов: в печени образуется 1-й метаболит – фосфат 3-оксипиридана – который в крови под влиянием щелочной фосфатазы распадается на фосфорную кислоту и 3-оксипиридин 2-й метаболит образуется в больших количествах и обнаруживается в моче в 1-2 сутки введения препарата, является фармакологически активным; 3-й метаболит также выводится в больших количествах с мочой: 4-й и 5-й метаболиты представляют собой глюкуронконъюгаты. Показания к применению:
· острое нарушение мозгового кровообращения,
· черепно-мозговая травма,
· дисциркуляторная энцефалопатия,
· вегето-сосудистая дистония,
· невротические расстройства с синдромом тревоги,
· интеллектуально-мнестические нарушения различного генеза (в т.ч. нарушение памяти у лиц пожилого возраста),
· купирование абстинетного синдрома при алкоголизме с наличием в клинической картине невротических и вегето-сосудистых расстройств,
· острая интоксикация антипсихотическими средствами (нейролептиками) Противопоказания:
· острые нарушения функции печени и почек,
· повышенная чувствительность или непереносимость препарата. Способ применения и дозы
Мексидант® назначают внутримышечно или внутривенно (струйно или капельно). Дозы подбирают индивидуально. Начинают лечение с дозы 50-100 мг 1-3 раза/сутки, постепенно повышая дозу до получения терапевтического эффекта. Продолжительность лечения и выбор индивидуальной дозы зависит от тяжести состояния больного и эффективности лечения. Максимальная суточная доза не должна превышать 800 мг. Струйно Мексидант® вводят в течение 5-7 минут. Для инфузионного введения препарат разводят в 200 мл физиологического 0,9 % раствора натрия хлорида, капельно – со скоростью 60 капель в минуту. При лечении острого нарушения мозгового кровообращения Мексидант® назначают внутривенно (капельно) в дозе 200 - 300 мг в первые 7-8 дней, а затем внутримышечно по 100 мг 3 раза в сутки. При травматических поражения ЦНС Мексидант® вводят внутривенно (капельно) в дозе 400-600 мг в сутки в течение 7-8 дней с последующим продолжением лечения внутримышечно по 300 мг в сутки в течение 10-14 дней. При дисциркуляторной энцефалопатии в фазе декомпенсации Мексидант® назначают внутривенно струйно или капельно в дозе 100 мг 2-3 раза/сутки на протяжении 14дней. Затем препарат вводят внутримышечно по 100 мг 2-3 раза/сутки на протяжении последующих 10-14 дней. Для профилактики дисциркуляторной энцефалопатии Мексидант® вводят внутримышечно в дозе 100 мг 2 раза/сутки на протяжении 10-14 дней. При интеллектуально-мнестических и когнитивных расстройствах препарат назначают внутримышечно в дозе 100-300 мг в сутки в течение 14 дней. При лечении дисциркуляторной энцефалопатии атеросклеротического генеза у больных пожилого возраста препарат назначают внутримышечно в дозе 100-300 мг/сутки. При абстинентном синдроме Мексидант® вводят в дозе 100-200 мг внутримышечно 2 – 3 раза в сутки или внутривенно (капельно) 1-2 раза в сутки. При острой интоксикации нейролептиками и наркотическими средствами препарат вводят внутривенно в дозе 50-400 мг в сутки. При невротических расстройствах и вегето-сосудистой дистонии препарат назначают внутримышечно в дозе 50-400 мг в сутки в течение 14 дней. Побочное действие
Со стороны пищеварительной системы: редко – тошнота, сухость во рту. Со стороны ЦНС: редко – сонливость. Передозировка
В связи с низкой токсичностью передозировка маловероятна и до настоящего времени о таких случаях не сообщалось. При случайной передозировке возможно возникновение сонливости и седетации. Взаимодействие с другими лекарственными препаратами
При сочетанном применении Мексидант® усиливает действие противосудорожных средств (карбамазепин), транквидизаторов (феназепам, диазепам), противопаркинсонических средств (леводопа). При совместном применении Мексиданта® с этанолом уменьшаются побочные эффекты последнего. Особые указания
В начале лечения препаратом необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. В настоящее время выпускается ряд лекарственных препаратов с аналогичным действующим веществом 2-этил-6-метил-3-гидроксипиридина сукцинат, что следует учитывать при проведении терапии других заболеваний, при лечении которых могут использоваться лекарственные препараты с данным веществом. Беременность и лактация
Адекватных и строго контролируемых клинических исследований безопасности и эффективности применения препарата при беременности и в период лактации не проводилось. В экспериментальных исследованиях не выявлено тератогенного, мутагенного, эмбриотоксического действия. Решение об использовании следует принимать, оценивая соотношение возможного риска для ребенка и пользы матери. Форма выпуска
Ампулы, содержащие по 2 мл 5 % раствора для внутримышечного и внутривенного введения. По 5 ампул в контурную ячейковую упаковку, по 1 или 2 контурных ячейковых упаковки в пачку картонную. Условия хранения
В защищенном от света месте при температуре не выше 25 оС. Список Б. Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности
2 года. Не применять по истечению срока, указанного на упаковке.