Мегестрола ацетат
ФармГруппаИнгибиторы секреции лютеинизирующего гормона
Международное непатентованное наименование
Мегестрол
Синонимы
Мегаплекс, Мегейс
Состав
Активное вещество - мегестрол.
Фармакологическое действие
Противоопухолевое, гестагенное, антикахектическое. Противоопухолевый эффект обусловлен местным влиянием на эндометрий в качестве гестагенного агента, ингибированием секреции гонадотропинов гипофизом, подавлением продукции эстрадиола и андростендиона надпочечниками, модификацией эффекта стероидных гормонов, прямым цитотоксическим действием на гормонально-чувствительные клетки опухоли, блокадой высвобождения факторов роста опухоли. Эффективность при метастатическом процессе может проявляться только в тканях, имеющих цитоплазматические гормональные рецепторы. При гормонально-чувствительном раке молочной железы мегестрол уменьшает число опухолевых клеток, препятствует их активации эстрогенами, либо уменьшая стабильность, доступность и оборот эстрогенных рецепторных комплексов, либо отключая через прогестиновые рецепторные комплексы специфические гены (на уровне генома), ответственные за эффект эстрогенов. Противокахектические свойства, возможно, реализуются торможением образования фактора кахектина и интерлейкина-1 или модификации их участия в межклеточном взаимодействии. Быстро и полностью всасывается из ЖКТ. Максимальная концентрация достигается через 2-3 часа. Длительно циркулирует в организме (период полувыведения составляет 2-3 дня). Небольшое количество депонируется в жировой ткани. Экскреция из организма осуществляется почками, кишечником, частично выводится через дыхательные пути.
Показания к применению
Диссеминированный рак молочной железы, рецидивирующий неоперабельный рак эндометрия, рак яичников, рак предстательной железы (паллиативное лечение); анорексия, кахексия и значительное (без явных причин) снижение массы тела у больных СПИДом, кахексия у инкурабельных онкологических пациентов.
Противопоказания
Рецидивирующий тромбофлебит, беременность (первые 4 месяца).
Побочное действие
Кровянистые выделения из влагалища, задержка жидкости, тромбофилические состояния, синдром Иценко - Кушинга, боль в животе и в грудной клетке, запор, сухость во рту, гепатомегалия, кардиомиопатия, депрессия, парестезии, судороги, одышка, кашель, тромбоэмболия мелких ветвей легочной артерии, алопеция, гипергликемия, гипофизарно-надпочечниковые нарушения.
Взаимодействие
Нет сведений.
Передозировка
Нет сведений.
Особые указания
Решать вопрос о назначении при раке молочной железы следует после определения рецепторного связывания эстрогена и/или прогестерона опухолевыми клетками. До начала лечения по поводу кахексии должно быть проведено детальное обследование для уточнения причины снижения массы тела.
