Ломир

Лекарственные формы
таблетки 2.5мг, капсулы ретард 5мг, раствор для инъекций 1мг

Производители
Новартис(Швейцария), Новартис Фарма АГ(Италия), Сандоз Фарма Лтд(Швейцария)

ФармГруппа
Блокаторы кальциевых каналов группы дигидропиридинов

Международное непатентованное наименование
Исрадипин

Состав
Действующее вещество - исрадипин.

Фармакологическое действие
Гипотензивное, сосудорасширяющее. Блокирует кальциевые каналы, ингибирует вход ионов кальция в клетки гладких мышц сосудистой стенки и миокардиоциты, уменьшает их способность к сокращению. Проявляет селективность в отношении гладкой мускулатуры сосудов по сравнению с миокардом. Понижение концентрации ионов кальция в клетках гладкой мускулатуры сосудистой системы приводит к расширению коронарных артерий и периферических артерий и артериол. Гипотензивный эффект, обусловленный в основном вазодилатацией и уменьшением ОПСС, сопровождается рефлекторной тахикардией, которая маскирует отрицательный инотропный эффект. Не угнетает синусно-предсердный или предсердно-желудочковый узел. Обладает мочегонными свойствами (механизм повышения диуреза неясен). Антигипертензивное действие сохраняется в течение 12 ч после однократного приема и достигает максимума через 2-4 нед курсового применения. При приеме внутрь всасывается на 95%. Биодоступность с учетом "первого прохождения" через печень составляет 15-24% (может повышаться у людей старше 65 лет). Cmax достигается через 1,5 ч. Связывается с белками плазмы на 95%. Полностью метаболизируется с образованием 6 метаболитов. Выводится с мочой (60-65%) и с фекалиями (25-30%) в виде метаболитов. Проникает в грудное молоко. Не обладает эмбриотоксическими, тератогенными, канцерогенными и мутагенными свойствами.

Показания к применению
Артериальная гипертензия.

Противопоказания
Гиперчувствительность, шок, нестабильная стенокардия, острый инфаркт миокарда (первые 4 нед), заболевания печени (гепатит), тяжелая почечная недостаточность (Cl креатинина < 30 мл/мин), проведение гемодиализа, беременность, кормление грудью, детский возраст. Ограничения к применению: Декомпенсированная сердечная недостаточность, значение сАД < 90 мм рт.ст., выраженный стеноз аорты, слабость синусного узла. Применение при беременности и кормлении грудью: Противопоказан при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Побочное действие
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): гиперемия лица, тахикардия, боль в грудной клетке, приступы стенокардии (особенно в начале лечения), гипотензия, анемия, лейкопения, тромбоцитопения, редко - брадикардия, тромбоцитопеническая пурпура, в отдельных случаях - инфаркт миокарда. Со стороны нервной системы и органов чувств: усталость, нервозность, головная боль, головокружение, нарушения зрения, редко - беспокойство. Со стороны мочеполовой системы: периферические отеки (голеней, стоп), увеличение частоты мочеиспускания, импотенция. Со стороны органов ЖКТ: ксеростомия, тошнота, дискомфорт в эпигастральной области, атония кишечника, диарея, нарушения функций печени, редко - потеря аппетита, гепатит. Со стороны респираторной системы: кашель, спазм бронхов, в т.ч. сопровождающиеся нехваткой воздуха. Аллергические реакции: прурит, крапивница, экзема, редко - ангионевротический отек. Прочие: гинекомастия, увеличение массы тела, гипергидроз, повышение уровня печеночных ферментов; редко - гипергликемия, артралгия; очень редко - гиперплазия десен.

Взаимодействие
Усиливает гипотензивный эффект антигипертензивных средств (в т.ч. диуретиков, пропранолола). Повышает плазменный уровень дигоксина, циклоспорина, теофиллина и уменьшает - хинидина. Потенцирует отрицательный инотропный эффект хинидина и амиодарона. Циметидин и ранитидин (повышают уровень в плазме), наркозные средства, фентанил усиливают гипотензию. Антиконвульсанты (в т.ч. фенитоин, карбамазепин) уменьшают концентрацию в плазме, рифампицин ускоряет метаболизм.

Передозировка
Симптомы: выраженная гипотензия, сердечная недостаточность, шок, отек легких, тахикардия или брадикардия, повышение центрального венозного давления, головокружение, головная боль, расстройства сознания (вплоть до комы), мидриаз с сохранением реакции на свет, гипергликемия, метаболический ацидоз. Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля, поддержание функции сердечно-сосудистой системы, в т.ч. введение глюконата кальция, добутамина, норэпинефрина, атропина и бета-адреномиметиков (при брадикардии), плазмозаменителей. Необходим мониторинг функций сердца и легких, контроль ОЦК и диуреза. Гемодиализ неэффективен.

Особые указания
У больных сахарным диабетом в начале лечения рекомендуется контроль уровня глюкозы в крови. С осторожностью и только в случаях острой необходимости назначают при нарушениях функций печени и почек, хронической сердечной недостаточности, слабости синусного узла. Следует воздержаться от применения в педиатрической практике, поскольку безопасность и эффективность применения у детей не определены.

Литература
Энциклопедия лекарств 2004 г.