Ловастатин

Лекарственные формы
таблетки 20мг

Производители
Медокеми Лтд(Кипр)

ФармГруппа
Гиполипидемические средства - ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы

Международное непатентованное наименование
Ловастатин

Синонимы
Кардиостатин, Ловастерол, Мевакор, Медостатин, Медостатин, Ровакор, Холетар

Состав
Активное вещество - ловастатин.

Фармакологическое действие
Гиполипидемическое, гипохолестеринемическое. Тормозит начальные и промежуточные стадии биосинтеза холестерина в печени. Угнетает синтез ЛПОНП (липопротеиды очень низкой плотности) и триглицеридов, способствует повышению концентрации ЛПВП (липопротеиды высокой плотности). Существенно уменьшает количество апопротеина В (входит в состав ЛПНП) и др. циркулирующих компонентов ЛПНП. В ЖКТ всасывается медленно и не полностью (около 30% принятой дозы), прием натощак снижает абсорбцию на 30%. Максимальная концентрация достигается через 2 часа, но затем уровень в плазме быстро снижается, составляя через 24 часа 10% от максимума. Стабильная равновесная концентрация ловастатина (и его активных производных) при назначении 1 раз в сутки на ночь достигается на 2-3-й день терапии и в 1,5 раза превышает создаваемую однократной дозой. Проникает через ГЭБ и плацентарный барьер, накапливается в печени, 10% препарата выводится почками, 83% - кишечником. Выраженный гиполипидемический эффект развивается через 2 недели, максимальный - в течение 4-6 недели.

Показания к применению
Гиперхолестеринемия: первичная с высоким содержанием ЛПНП (типы IIa и IIb) при отсутствии эффекта от диетотерапии, комбинированная с гипертриглицеридемией (гиперлипопротеинемия типа IIb); атеросклероз.

Противопоказания
Повышенная чувствительность, нарушения функции почек, выраженная печеночная недостаточность, стойкое повышение уровня трансаминаз в плазме крови, беременность, лактация, детский возраст.

Побочное действие
Нарушение функции печени, повышение уровня трансаминаз, головокружение, психические расстройства, судороги, диспепсия, метеоризм, тошнота, рвота, изжога, сухость во рту, нарушение вкуса, анорексия, запор/диарея, гепатит, головные боли, мышечные боли, миопатии, рабдомиолиз, общая слабость, боли в груди, артралгия, бессонница, парестезии, атрофия зрительного нерва, развитие катаракты, аллергические реакции.

Взаимодействие
Циклоспорин повышает плазменный уровень активных метаболитов ловастатина. Холестирамин и желчные кислоты усиливают эффект. Фибраты, ниоцин, итраконазол и другие противогрибковые средства группы азолов, эритромицин или циклоспорин увеличивают риск развития миопатий, непрямые антикоагулянты (кумарины) - кровотечений.

Передозировка
Симптомы: возможно усиление проявлений побочных действий. Лечение симптоматическое.

Особые указания
У пациентов, принимающих иммунодепрессанты, или при серьезной почечной дисфункции доза не должна превышать 20 мг в сутки. Во время лечения больные должны находиться на стандартной диете с низким содержанием холестерина. Рекомендуется тщательно отслеживать общее состояние, периодически проверять уровень холестерина в крови и проводить печеночные тесты. С осторожностью назначают больным, употребляющим большое количество алкоголя, с заболеваниями печени, женщинам детородного возраста. На фоне одновременного применения иммунодепрессантов максимальная доза не должна превышать 40мг/сутки. Может повышать уровни креатинфосфокиназы и трансаминазы (следует учитывать в дифференциальной диагностике загрудинных болей).

Литература
Энциклопедия лекарств 2006г.