Галоперидол

Лекарственные формы
раствор для инъекций 5мг/мл, концентрат для приготовления орального раствора 2мг/мл, таблетки 1.5мг, раствор 0.2%, таблетки 5мг, таблетки форте 5мг, таблетки 1мг, таблетки 10мг, таблетки 20мг, раствор для инъекций 5мг, капли оральные 2мг/мл, таблетки 0.5мг, таблетки 2мг, раствор для инъекций 0.5%

Производители
АЛСИ Фарма(Россия), Биолоджичи Италия Лабораториз(Италия), Биореактор(Россия), Ваймер Фарма ГмбХ(Германия), Варшавский фармацевтический завод Польфа(Польша), Вектор(Россия), Гедеон Рихтер А.О.(Венгрия), Государственный завод медпрепаратов/НИИ ОХТ(Россия), Здравле(Югославия), Ирбитский химико-фармацевтический завод(Россия), Канонфарма продакшн(Россия), Копли Фармасьютикал Инк(Соединенные Штаты Америки), Мир Фармасьютикал(Соединенные Штаты Америки), Мосхимфармпрепараты им. Н.А. Семашко(Россия), НИИ органическ

ФармГруппа
Нейролептики - производные бутирофенона

Международное непатентованное наименование
Галоперидол

Синонимы
Апо-Галоперидол, Галопер, Галоперидол деканоат, Галоперидол-Акри, Галоперидол-Ратиофарм, Галоперидол-Ферейн, Галоперидол-Ферейн, Сенорм, Транкодол-5

Состав
Активное вещество-Галоперидол

Фармакологическое действие
Противосудорожное, анальгезирующее, антигистаминное, противорвотное, нейролептическое, антипсихотическое, седативное. Хотя сложный механизм терапевтического действия галоперидола точно не установлен, известно, что он оказывает селективный эффект на ЦНС посредством конкурентной блокады постсинаптических дофаминовых D2 рецепторов в лимбических дофаминергических структурах коры головного мозга и вызывает усиление кругооборота дофамина в головном мозге, результатом чего является транквилизирующее действие. При использовании препарата с целью лечения подострых состояний блокада деполяризации или уменьшение степени возбуждения дофаминовых нейронов и блокада постсинаптических D2 рецепторов приводят к проявлению антипсихотической активности. Устраняет стойкие изменения личности, бред, галлюцинации, мании. Влияет на вегетативные функции. При приеме внутрь всасывается достаточно полно. В крови практически полностью связывается с белками плазмы. Метаболизируется в печени. Проникает в гистогематические барьеры, включая ГЭБ. Выводится с мочой, желчью и фекалиями, проникает в грудное молоко. Форма пролонгированного действия-галоперидола деканоат-действует как пролекарство, медленно и постепенно высвобождающее галоперидол из растворителя.

Показания к применению
Психомоторное возбуждение различного генеза (мания, деменция, олигофрения, психопатия, острая и хроническая шизофрения, хронический алкоголизм), бред и галлюцинации, параноидальные состояния, острый психоз, хорея, неукратимая рвота, психоматические возбуждения, расстройства поведения в пожилом и детском возрасте, заикание, икота.

Противопоказания
Гиперчувствительность, в том числе к кунжутному маслу, заболевания ЦНС, сопровождающиеся пирамидной и экстрапирамидной симптоматикой, депрессия, кома, беременность, лактация, возраст до 3-х лет.

Побочное действие
Головная боль, бессоница или сонливость, возбуждение, беспокойство, тревога, страхи, эйфория или депрессия, летаргия, приступы эпилепсии, галлюцинации. При более длительном применении-экстрапирамидальные нарушения, поздняя дискинезия, злокачественный нейролептический синдром, сопровождаемый гипертермией, мышечной регидностью, потерей сознания. При использовании в высоких дозах-гипосаливация, тошнота, рвота, запор или диарея, артериальная гипотония, тахикардия, аритмия, изменения ЭКГ, иногда-нарушения функции печени, акнеобразные изменения кожи, редко-нарушения зрения, ларингоспазм, бронхоспазм, боли в грудных железах, гинекомастия, нарушение менструального цикла, импотенция, повышение либидо, задержка мочи, потливость, алопеция, временная лейкопения, эритропения, гиперпролактинемия, гипер- и гипогликемия, гипонатриемия, фотосенсибилизация.

Взаимодействие
Усиливает эффект антигипертензивных препаратов, опоидных анальгетиков, антидепрессантов, барбитуратов, алкоголя, ослабляет-непрямых антикоагулянтов. Тормозит метаболизм трициклических антидепрессантов и увеличивает токсичность. При длительном применении карбамазепина уровень галоперидола в плазме падает. В сочетании с литием может вызвать синдром, подобный энцефалопатии.

Передозировка
Симптомы: выраженные экстрапирамидальные нарушения, артериальная гипотензия, сонливость, заторможенность. В тяжелых случаях-коматозное состояние, угнетение дыхания, шок. Лечение: специфического антидота нет. Возможно промывание желудка, последующее назначение активированного угля. При угнетении дыхания-ИВЛ, при выраженном снижении АД-введение плазмозамещающих жидкостей, плазмы, норадреналина, для уменьшения выраженности экстрапирамидальных расстройств-центральные холиноблокаторы и противопаркинсонические средства.

Особые указания
С осторожностью назначают пациентам, страдающим сердечно-сосудистым заболеваниями с явлениями декомпенсации, нарушениями проводимости сердечной мышцы и фукции почек. При развитии поздней дискинезии рекомендуется постепенное снижение дозы, вплоть до отмены. Во время терапии пациентам необходимо воздержаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания, быстрых психических и двигательных реакций.

Литература
1. Энциклопедия лекарств 2002г. 2. Русское издание USP DI выпуск №1,. 3. Справочник "Лекарственные средства" Машковский М.Д. 13 издание., 1. Энциклопедия лекарств 2002г. 2. Русское издание USP DI выпуск №1. 3. Справочник "Лекарственные средства" Машковский М.Д. 13 издание.