Изокаин 3%

Лекарственные формы
раствор для инъекций 3%

Производители
Новокол Фармасьютикал Инк(Канада)

ФармГруппа
Местноанестезирующие средства

Международное непатентованное наименование
Мепивакаин

Синонимы
Мепивастезин, Мепидонт, Мепикатон, Скандонест

Состав
Активное вещество - мепивакаин.

Фармакологическое действие
Местноанестезирующее. Являясь слабым липофильным основанием, проходит через липидный слой мембраны нервной клетки и, переходя в катионную форму, связывается с рецепторами (остатки S6 трансмембранных спиральных доменов) натриевых каналов мембран, расположенными в окончаниях чувствительных нервов. Обратимо блокирует потенциалзависимые натриевые каналы, препятствует току ионов натрия через клеточную мембрану, стабилизирует мембрану, повышает порог электрической стимуляции нерва, уменьшает скорость возникновения потенциала действия и понижает его амплитуду, в конечном итоге блокирует деполяризацию мембраны, возникновение и проведение импульса по нервным волокнам. Вызывает все виды местной анестезии: терминальную, инфильтрационную, проводниковую. Оказывает быстрое и сильное действие. Проникает через плаценту. Не подвергается действию эстераз плазмы. Быстро метаболизируется в печени. Период полувыведения у взрослых – 1,9-3,2 часа; у новорожденных – 8,7-9 часов. Выводится с мочой через 30 часов. Кумулирует при нарушении функции печени (цирроз, гепатит). Потеря чувствительности отмечается через 3-20 минут. Анестезия продолжается 45-180 минут.

Показания к применению
Местная анестезия при вмешательствах в полости рта (все виды), интубации трахеи, бронхо- и эзофагоскопии, тонзиллэктомии и другие.

Противопоказания
Повышенная чувствительность, в т.ч. к другим амидным анестетикам; пожилой возраст, тяжелая миастения, выраженные нарушения функции печени (в т.ч. при циррозе печени), порфирия. Ограничения к применению: беременность, лактация.

Побочное действие
Возбуждение и/или депрессия, головная боль, звон в ушах, слабость; нарушение речи, глотания, зрения; судороги, кома; гипотензия (или иногда гипертензия), брадикардия, желудочковая аритмия, возможна остановка сердца; чиханье, крапивница, прурит, эритема, озноб, повышение температуры тела, отек Квинке; угнетение дыхательного центра, тошнота, рвота.

Взаимодействие
Бета-адреноблокаторы, блокаторы кальциевых каналов, противоаритмические средства усиливают угнетающее действие на проводимость и сократимость миокарда.

Передозировка
Симптомы: гипотензия, аритмия, повышение мышечного тонуса, потеря сознания, судороги, гипоксия, гиперкапния, респираторный и метаболический ацидоз, диспноэ, апноэ, остановка сердца. Лечение: гипервентиляция, поддержание адекватной оксигенации, вспомогательное дыхание, купирование конвульсий и судорог, нормализация кровообращения, коррекция ацидоза.

Особые указания
С осторожностью назначать пациентам с гепатитом, циррозом печени, печеночной недостаточностью, выраженными нарушениями функции почек, ацидозом. Не рекомендуется для субарахноидальной (спинно-мозговой) анестезии.

Литература
Энциклопедия лекарств 2006г.