Дилтиазема гидрохлорид

Лекарственные формы
таблетки покрытые оболочкой 30мг, таблетки покрытые оболочкой 60мг, таблетки покрытые оболочкой 90мг, таблетки покрытые оболочкой 120мг

Производители
Мир Фармасьютикал(Соединенные Штаты Америки)

ФармГруппа
Блокаторы кальциевых каналов группы бензодиазепинов

Международное непатентованное наименование
Дилтиазем

Синонимы
Алдизем, Алтиазем РР, Ангизем, Апо-Дилтиаз, Блокальцин 60, Блокальцин 90 ретард, Гербессер, Диазем, Дилакор ХR, Дилей Тиазим СР, Дилжина, Дилзем, Дилкардия, Дилкардия-ретард, Дилтиазем, Дилтиазем Гексал ретард, Дилтиазем гидрохлорид, Дилтиазем Ланнахер, Дилтиазем Никомед, Дилтиазем-Ратиофарм, Дилтиазем-Тева, Дилтизем, Дилтизем СР, Дильрен, Дильцем, Зильден, Кардил, Кардил (Дилзем), Кортиазем, Этизем

Состав
Действующее вещество - Дилтиазем.

Фармакологическое действие
Антиангинальное, гипотензивное, антиаритмическое. Блокирует кальциевые каналы. Угнетает формирование потенциала действия и разобщает процесс "возбуждение-сокращение". Понижает сократительную способность миокарда, уменьшает частоту сердечных сокращений и замедляет AV проводимость. Расслабляет гладкую мускулату сосудов, понижает общее периферическое сопротивление сосудов. Уменьшает почечные и периферические эффекты ангиотензина II. Расслабляет гладкую мускулатуру коронарных сосудов в концентрации, не вызывающей отрицательного инотропного эффекта. Замедляет желудочковый ритм у пациентов с высокой частотой желудочковых сокращений при мерцании и трепетании предсердий. Восстанавливает нормальный синусовый ритм при пароксизмальной наджелудочковой тахикардии, прерывает циркуляцию возбуждения по типу re-entry при узловых тахикардиях и тахикардиях с реципрокным проведением, в т.ч. WPW-синдроме. При синдроме слабости синусного узла достоверно увеличивает продолжительность синусового цикла. Длительная терапия не сопровождается развитием толерантности и изменением липидного профиля плазмы. Хорошо всасывается из ЖКТ. Максимальная концентрация достигается через 2-4 часа (таблетки), 3,9-4,3 часа (капсулы 180 мг), 5-7 часов (таблетки ретард), 6-14 часов (капсулы пролонг.). Период полувыведения составляет 1-3 часа (при в/в введении), 3-4,5 часа (таблетки), 5-7 часов (таблетки ретард), 7,3-14,7 часов (капсулы 180 мг). Действие развивается в течение 3 минут при быстром в/в введении, через 2-3 часа (капсулы пролонг.) или 30-60 минут (таблетки) при назначении внутрь. Длительность действия при приеме внутрь составляет 4-8 часов (таблетки) и 12-24 часа (капсулы пролонг.). Метаболизируется в печени. Выводится преимущественно через ЖКТ и в меньшей степени почками. Проникает в грудное молоко.

Показания к применению
Стенокардия; профилактика коронароспазма при проведении коронароангиографии или операции аортокоронарного шунтирования; артериальная гипертензия: после перенесенного инфаркта миокарда (преимущественно ретардные формы, когда противопоказаны бета-адреноблокаторы), у больных с сопутствующей стенокардией (при наличии противопоказаний к назначению бета-адреноблокаторов), у больных с диабетической нефропатией (когда противопоказаны ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента). В/в - мерцание и трепетание желудочков, купирование пароксизма мерцательной аритмии (в сочетании с дигоксином), пароксизмальная суправентрикулярная тахикардия. В трансплантологии: после трансплантации почки (профилактика недостаточности трансплантата), при проведении иммуносупрессивной терапии (для уменьшения нефротоксичности циклоспорина А).

Противопоказания
Повышенная чувствительность, кардиогенный шок, систолическая дисфункция левого желудочка, в т.ч. при остром инфаркте миокарда, синусовая брадикардия, синдром слабости синусного узла, синоатриальная и AV блокада II-III степени, выраженный аортальный стеноз, синдром Вольффа-Парконсона-Уайта и синдром Лауна-Ганонга-Левина с пароксизмами мерцания или трепетания предсердий, нарушение функции печени и почек, детский возраст, беременность, лактация.

Побочное действие
Преходящая гипотензия; брадикардия, нарушение проводимости I степени, уменьшение минутного объема сердца, сердцебиение, обморок, эозинофиллия; головная боль, головокружение, слабость, ощущение усталости; периферические отеки, нарушение потенции; диспептические явления, гиперплазия слизистой оболочки десен; потливость, покраснение кожи; Аллергические реакции (кожная сыпь и зуд), редко - экссудативная мультиформная эритема; повышение активности трансаминаз (АЛТ, АСТ), лактатдегидрогеназы и щелочной фосфатазы, гипергликемия.

Взаимодействие
Повышает плазменные уровни карбамазепина, теофиллина, циклоспорина А, дигоксина. Ослабляет нефротоксические эффекты циклоспорина A. Может усиливать угнетающее влияние анестетиков на сократимость, проводимость и автоматизм сердца. Антиаритмические средства и бета-адреноблокаторы способствуют развитию брадикардии, нарушений АV проводимости, симптомов сердечной недостаточности. Антигипертензивные препараты усиливают гипотензивное действие. Циметидин повышает уровень дилтиазема в плазме, дигоксин - потенцирует эффективность при тахисистолической форме мерцательной аритмии. Раствор дилтиазема химически несовместим с раствором фуросемида.

Передозировка
Симптомы: брадикардия, гипотензия, внутрисердечная блокада и сердечная недостаточность. Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля, плазмаферез и гемоперфузия с использованием активированного угля. Свойствами антидота обладают препараты кальция (кальция глюконат) при в/в введении, симптоматическая терапия - введение атропина, изопротеренола, дофамина или добутамина, диуретиков, инфузия жидкостей. При высоких степенях AV блокады возможно проведение электрической кардиостимуляции.

Особые указания
На фоне приема лекарственных форм пролонгированного действия не рекомендуется в/в введение бета-адреноблокаторов. С осторожностью следует использовать для нормализации ритма сердца у пациентов с нарушенной гемодинамикой или совместно с препаратами, уменьшающими общее периферическое сопротивление сосудов, сократимость и проводимость миокарда. Парентеральное введение возможно при наличии средств и оборудования для оказания экстренной помощи. При продолжительном в/в введении необходим постоянный мониторинг ЭКГ и артериального давления.

Литература
Энциклопедия лекарств 2003 г.