Детрузитол
Лекарственные формытаблетки 2мг, таблетки покрытые оболочкой 2мг, капсулы пролонгированного действия 2мг, капсулы пролонгированного действия 4мг
Производители
Интернэшнл Процессинг Корпорейшн(Соединенные Штаты Америки), Фармация и Апджон(Италия), Фармация Италия С.п.А(Италия)
ФармГруппа
М-холиноблокаторы
Международное непатентованное наименование
Толтеродин
Состав
Активное вещество - Толтеродина L-тартрат.
Фармакологическое действие
Толтеродин является конкурентным антагонистом холинергических рецепторов, локализующихся в мочевом пузыре и слюнных железах. Подавление этих рецепторов ведет к снижению сократительной функции мочевого пузыря и уменьшению слюноотделения. Выраженное влияние толтеродина на функцию мочевого пузыря было продемонстрировано у здоровых добровольцев. После приема 6,4 мг препарата отмечалось неполное опорожнение мочевого пузыря, увеличение количества остаточной мочи и уменьшение давления детрузора. После приема внутрь толтеродин метаболизируется в печени и превращается в 5-гидроксиметильное производное, являющееся основным фармакологически активным метаболитом. Этот метаболит имеет близкие к толтеродину фармакологические свойства и у лиц с повышенным обменом веществ существенно усиливает действие препарата. Терапевтический эффект толтеродина достигается через 4 недели. Как толтеродин, так и его 5-гидроксиметильное производное высоко специфичны в отношении мускариновых рецепторов и не оказывает существенного влияния на другие рецепторы. После приема препарата внутрь толтеродин быстро абсорбируется из ЖКТ. Его концентрация в сыворотке достигает пика через 1-3 часа после приема. Значение пиковой концентрации повышается пропорционально дозе толтеродина в интервале от 1 до 4 мг. Абсолютная биодоступность толтеродина составляет 65% у лиц со сниженным метаболизмом (лишенных CYP2D6) и 17% у лиц с повышенным метаболизмом (большинство пациентов). Равновесное состояние достигается через 2 суток постоянного приема. Толтеродин и 5-гидроксиметильный метаболит связываются преимущественно с орозомукоидом; несвязанные фракции составляют 3,7% и 36% соответственно. Системный клиренс толтеродина у лиц с повышенным метаболизмом составляет около 30 л/час, а период полураспада - 2-3 часа. Период полураспада активного метаболита составляет 3-4 часа. Экспозиция несвязанного толтеродина и 5-гидроксиметильного метаболита повышается примерно в 2 раза у больных циррозом печени.
Показания к применению
Толтеродин показан для лечения гиперрефлексии (гиперактивности, нестабильности) мочевого пузыря, проявляющейся частыми императивными позывами к мочеиспусканию или недержанием мочи.
Противопоказания
Задержка мочеиспускания, неподдающаяся лечению закрытоугольная глаукома, миастения gravis, установленная гиперчувствительность к толтеродину или веществами, входящим в состав препарата, тяжелый язвенный колит, мегаколон. Толтеродин не рекомендуют принимать при беременности. При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Побочное действие
Толтеродин может вызывать антихолинергические эффекты легкой и средней тяжести.
Часто встречающиеся (>1/100) побочные эффекты:
- вегетативная нервная система - сухость во рту;
- желудочно-кишечный тракт - диспепсия, запор, боль в животе, метеоризм, рвота;
- общие - головная боль;
- зрение - ксерофтальмия (сухость глаз);
- кожа - сухость кожи;
- психика - сонливость, нервозность;
- центральная нервная система - парастезия.
Менее частые (
