Этаперазин

Лекарственные формы
таблетки покрытые оболочкой 4мг, таблетки покрытые оболочкой 10мг

Производители
Татхимфармпрепараты(Россия)

ФармГруппа
Нейролептики - производные фенотиазина

Международное непатентованное наименование
Перфеназин

Состав
Активное вещество - перфеназин.

Фармакологическое действие
Антипсихотическое, противорвотное. Блокирует дофаминовые, гистаминовые, серотониновые, альфа-адренергические и м-холинергические рецепторы. Блокада D2-дофаминовых рецепторов в полинейрональных синапсах головного мозга вызывает купирование продуктивной симптоматики психозов: бреда и галлюцинаций. Антипсихотическое действие сочетается с выраженным активирующим влиянием и избирательным воздействием на синдромы, протекающие с заторможенностью, вялостью, апатией, в первую очередь, со субступорозными явлениями, а также на апатоабулические состояния. Выраженность седативного действия – от слабого до умеренного. Ингибирование D2-рецепторов в нигростриарной зоне и тубулоинфундибулярной области может обусловливать выраженные экстрапирамидные расстройства, а также гиперпролактинемию. Периферический альфа-адренолитический эффект проявляется снижением артериального давления, а H1-антигистаминный – противоаллергическим действием. Антихолинергические эффекты выражены слабо или умеренно. Обладает сильным противорвотным действием. Противорвотная активность связана с торможением триггерной зоны рвотного центра вследствие блокады D2-дофаминовых рецепторов (центральное действие) и уменьшением секреции и моторики ЖКТ в результате блокады м-холинорецепторов (периферическое действие). Антипсихотический эффект развивается через 4-7 дней и достигает максимума через 1,5-6 месяцев (в зависимости от характера заболевания). Хорошо всасывается из ЖКТ. Подвергается биотрансформации в печени с образованием неактивных метаболитов. Экскретируется преимущественно почками.

Показания к применению
Психические и эмоциональные расстройства, шизофрения, экзогенно-органические и инволюционные психозы, психопатия, неврозы (страх, напряжение), хронический алкоголизм, премедикация, тошнота, рвота (различного генеза, в т.ч. при лучевой и химиотерапии злокачественных новообразований), икота, кожный зуд; для повышения эффективности обезболивающей терапии.

Противопоказания
Повышенная чувствительность, кома или выраженное угнетение ЦНС, в т.ч. на фоне назначения высоких доз лекарственных средств, угнетающих ЦНС (барбитураты, алкоголь, наркозные средства, анальгетики, антигистаминные средства), дискразия крови, угнетение костно-мозгового кроветворения, заболевания печени, предполагаемое или установленное субкортикальное повреждение мозга с/без травмы гипоталамуса, патология сердца, органические заболевания ЦНС.

Побочное действие
Экстрапирамидные расстройства (особенно дистонические) – спазм мышц спины и шеи, лица, языка, тонический спазм жевательных мышц, затруднение при разговоре и глотании, окулогирные кризы, спазм и боль в конечностях, тугоподвижность рук и ног, акатизия, поздняя дискинезия, паркинсонизм, атаксия; сонливость, заторможенность, вялость, мышечная слабость, снижение мотивационной деятельности, головокружение, миоз, мидриаз, нечеткость зрения, глаукома, пигментная ретинопатия, отложения в хрусталике и роговице, парадоксальные реакции – обострение психотической симптоматики, каталепсия, кататоникоподобные состояния, параноидные реакции, летаргия, парадоксальное возбуждение, беспокойство, гиперактивность, ночная спутанность сознания, странные сновидения, инсомния; понижение/повышение артериального давления, ортостатическая гипотензия, изменение частоты пульса, тахикардия, брадикардия, аритмия, обморок, изменения на ЭКГ, лейкопения, агранулоцитоз, эозинофилия, гемолитическая анемия, тромбопеническая пурпура, панцитопения; тошнота, рвота, диарея/запор, анорексия, повышение аппетита и массы тела, полифагия, боль в животе, сухость во рту/повышение саливации, поражение печени (стаз желчи), холестатический гепатит; аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, эритема, экзема, эксфолиативный дерматит, зуд, фотосенсибилизация кожи, астма, лихорадка, анафилактоидные реакции, ангионевротический отек, желтуха; бледность, испарина, атония кишечника и мочевого пузыря, задержка мочеиспускания, частое мочеиспускание или недержание мочи, полиурия, закупорка носового канала, поражение почек, повышение внутриглазного давления, пигментация кожи, фотофобия, необычная секреция грудного молока, увеличение молочных желез и галакторея у женщин, гинекомастия у мужчин, нарушение менструального цикла, аменорея, изменение либидо, снижение эякуляции, синдром неадекватной секреции АДГ, ложноположительный тест на беременность, гипергликемия/гипогликемия, глюкозурия, нейролептический злокачественный синдром (развитие возможно на фоне приема любых классических нейролептических средств).

Взаимодействие
Усиливает побочные эффекты гепато- и нефротоксичных препаратов, активность транквилизаторов, анальгетиков, средств для наркоза, снотворных, алкоголя, снижает - противопаркинсонических средств и бромокриптина.

Передозировка
Нет сведений.

Особые указания
Экстрапирамидные расстройства чаще возникают при приеме высоких доз. Вероятность поражения печени, отложений в хрусталике и роговице, необратимой дискинезии выше при длительной терапии. Противорвотное действие перфеназина может маскировать симптомы токсичности, вызванные передозировкой других лекарственных средств, а также затруднять диагностику таких заболеваний, как опухоль мозга, кишечная непроходимость. Перфеназин может снижать судорожный порог у предрасположенных пациентов, поэтому его следует применять с осторожностью при судорожных расстройствах и при отмене алкоголя. Следует с осторожностью применять перфеназин у пациентов с ранее наблюдавшимися серьезными побочными эффектами при приеме других фенотиазинов. Некоторые из неблагоприятных реакций перфеназина чаще появляются при приеме высоких доз. С осторожностью использовать у пациентов, получающих атропин или подобные лекарственные средства (возможен аддитивный антихолинергический эффект). В процессе лечения необходимо осуществлять контроль за функцией печени, почек (при длительной терапии), картиной периферической крови. В период лечения необходимо воздержаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, работы с механизмами, от вождения автомобиля, т.к. перфеназин может ослаблять психическую и/или физическую работоспособность, а также вызывает сонливость. Развивающаяся (редко) на фоне лечения желтуха (между 2 и 4 неделями терапии) обычно рассматривается как реакция гиперчувствительности.

Литература
Энциклопедия лекарств 2006г.