Экстенциллин

Лекарственные формы
порошок лиофилизированный для приготовления инъекционного раствора 600000ЕД, порошок лиофилизированный для приготовления инъекционного раствора 1200000ЕД, порошок лиофилизированный для приготовления инъекционного раствора 2400000ЕД

Производители
Рон-Пуленк Рорер(Франция), Сандоз ГмбХ(Австрия)

ФармГруппа
Антибиотики группы пенициллина

Международное непатентованное наименование
Бензатин бензилпенициллин

Синонимы
Бензициллин-1, Бициллин-1, Молдамин, Ретарпен

Состав
Активное вещество - бензатин бензилпенициллин.

Фармакологическое действие
Антибактериальное (бактерицидное). Нарушает синтез пептидогликана - опорного полимера клеточной стенки. При внутримышечном введении создает депо, медленно гидролизуется с образованием бензилпенициллина, который постепенно всасывается и поддерживает терапевтическую концентрацию в крови длительное время. В месте инъекции обнаруживается в течение 10-12 дней. Максимальная концентрация достигается через 12-24 ч. Бактерицидный уровень сохраняется в плазме 1-2 недели. На 14-й день после аппликации 2,4 млн ЕД (1 ЕД - 0,6 мкг) содержание в сыворотке составляет 0,12 мкг/мл; на 21-й день после введения 1,2 млн ЕД - 0,06 мкг/мл. Повышение дозы, как правило, увеличивает время циркуляции, не влияя на максимальную концентрацию. Связывание с белками плазмы - 40-60%. Диффузия в жидкости полная, в ткани - слабая. Проходит гистогематические барьеры, исключая ГЭБ. Проникает в органы плода, в грудное молоко. Метаболизируется незначительно, выводится преимущественно почками в неизмененном виде. За 8 суток выделяется до 33% введенной дозы. Активен в отношении стрептококков (за исключением группы D), стафилококков (непродуцирующих пенициллиназу), трепонем.

Показания к применению
Заболевания, вызванные трепонемами (сифилис, фрамбезия, пинта); профилактика обострений ревматизма, рожи, скарлатины; в сочетании с пенициллинами короткого действия: острый тонзиллит, скарлатина, раневые инфекции, профилактика послеоперационных осложнений.

Противопоказания
Гиперчувствительность (в т.ч. к цефалоспоринам, карбапенемам и др. пенициллинам), бронхиальная астма, сенная лихорадка, склонность к аллергическим проявлениям.

Побочное действие
Головная боль, анемия, тромбоцитопения, лейкопения, нарушения коагуляции, аллергические реакции (сыпь на коже и слизистых оболочках, крапивница, повышение температуры, эозинофилия, боли в суставах, отек Квинке, анафилактический шок); местные явления: боль в месте введения, инфильтраты, абсцессы, свищи, периферические невриты.

Взаимодействие
Эффект уменьшают средства, понижающие бактериостаз; повышают - аминогликозиды и цефалоспорины. НПВС и глюкокортикоиды изменяют выведение.

Передозировка
В настоящее время о случаях передозировки не сообщалось.

Особые указания
При первых признаках аллергии следует немедленно прекратить лечение. Вводить необходимо строго внутримышечно на значительную глубину, перед инъекцией проводят аспирационную пробу. Не рекомендуется назначать Бициллин-1 для лечения сифилиса при длительности заболевания более 1 года, при злокачественном течении сифилиса или при наличии таких его проявлений, как алопеция и лейкодерма, а также у пациентов с поражением органов слуха и зрения. Не рекомендуется использовать Бициллин-1 для профилактики врожденного сифилиса у детей.

Литература
1. Реестр Лекарственных средств 2000 года. 2. Машковский "Лекарственные средства", изд. 14.