Циклосерин

Лекарственные формы
капсулы 250мг

Производители
Щелковский витаминный завод(Россия), Эли Лилли(Великобритания)

ФармГруппа
Противотуберкулезные антибиотики

Международное непатентованное наименование
Циклосерин

Синонимы
Коксерин, Майзер, Майзер

Состав
Действующее вещество - Циклосерин.

Фармакологическое действие
Антибактериальное широкого спектра, противотуберкулезное. Является аналогом и конкурентным антагонистом D-аланина. Ингибирует активность двух ферментов, участвующих в синтезе клеточной стенки бактерий на ранних этапах: L-аланинрацемазы (превращает L-аланил в D-аланин) и D-аланил-D-аланинсинтетазы (обеспечивает включение D-аланина в пентапептид, необходимый для формирования пептидогликанов). Эффективен в отношении грамположительных, грамотрицательных бактерий, Mycobacterium tuberculosis и др. Проявляет бактериостатический или бактерицидный эффект в зависимости от концентрации в очаге инфекции и чувствительности микроорганизмов. Устойчивость M. tuberculosis к циклосерину развивается медленно и редко. Перекрестной резистентности с др. противотуберкулезными средствами не выявлено. Показана эффективность при хронических формах туберкулеза, вызываемых микобактериями, устойчивыми к др. противотуберкулезным средствам и атипичных микобактериозах, вызываемых комплексом M.avium-intracellulare, M.xenopi и др. После приема внутрь быстро и почти полностью всасывается из ЖКТ. Не связывается с белками крови, хорошо распределяется по тканям и жидкостям организма, включая спинномозговую жидкость, лимфоидную ткань, легкие, плевральную и асцитическую жидкости, мокроту, желчь. Проходит ГЭБ, плацентарный барьер, проникает в грудное молоко. Частично биотрансформируется в печени до неидентифицированных метаболитов. Выводится главным образом почками. Повторные приемы могут сопровождаться кумуляцией.

Показания к применению
Туберкулез легких (активная форма), внелегочный туберкулез (включая заболевание почек) - в составе комбинированной терапии; острые инфекции мочевыводящих путей.

Противопоказания
Гиперчувствительность, эпилепсия, депрессия, выраженное возбуждение, психоз, тяжелая почечная недостаточность, алкоголизм. Ограничения к применению: Беременность, кормление грудью, детский возраст.

Побочное действие
Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, тремор, дизартрия, головокружение, судороги, сонливость, полубессознательное состояние, спутанность мыслей, нарушение ориентации, сопровождающееся потерей памяти, психоз с суицидальными попытками, изменение характера, повышенная раздражительность, агрессивность, парез, гиперрефлексия, парестезия, приступы клонических судорог, кома. Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): застойная сердечная недостаточность (при дозах 1000-1500 мг/сут), мегалобластная анемия. Прочие: увеличение уровня аминотрансфераз в сыворотке (особенно у пожилых больных с заболеваниями печени), аллергические реакции (зуд).

Взаимодействие
Этионамид и изониазид повышают нейротоксичность. Несовместим с алкоголем (увеличивается риск возникновения эпилептических припадков).

Передозировка
Симптомы: головная боль, головокружение, раздражительность, парестезия, дизартрия, парез, судороги, психоз, полубессознательное состояние, спутанность сознания, кома. Лечение: прием активированного угля, симптоматическая и поддерживающая терапия, в т.ч. введение пиридоксина (200-300 мг/сут) с целью купирования нейротоксических эффектов. Эффективен гемодиализ.

Особые указания
В период лечения следует контролировать уровень циклосерина в крови, гематологические показатели, функцию почек и печени. Для профилактики симптомов нейротоксичности возможно назначение противосудорожных или седативных средств. Пожилым пациентам на фоне нарушения функции почек назначают меньшие дозы. В период лечения не следует употреблять спиртные напитки. Перед началом лечения необходимо определить чувствительность штаммов микроорганизмов к циклосерину и др. противотуберкулезным препаратам.

Литература
Энциклопедия лекарств 2004 г.